Lansoprazole

Farmakologi

Lansoprazole adalah penghambat sekresi asam lambung yang secara spesifik menghambat H+/K+-ATPase (pompa proton) dari sel parietal mukosa lambung pada pH < 4. Lansoprazole secara cepat diabsorpsi, kadar serum maksimum dicapai 1,7 jam setelah pemberian obat. Bioavailabilitas lansoprazole 80-90% pada dosis awal, sehingga efektifitas penghambatan sekresi asam lambung cepat dicapai.  

Lansoprazole yang berikatan dengan proton (H) secara cepat akan diubah menjadi sulfonamida, suatu penghambat pompa proton yang aktif. Penggunaan Lansoprazole secara oral menghambat sekresi asam lambung basal dan stimulasi pentagastrik.

Lansoprazole berbentuk bubuk kristal berwarna putih sampai putih kecoklatan, tidak berbau dan akan mengalami dekomposisi pada suhu 166 °C. Lansoprazole larut dalam dimethylformamide dan methanol; "sparingly soluble" dalam ethanol; sedikit terlarut dalam ethyl acetate, dichloromethane dan acetonitrile;sangat sedikit larut dalam ether; dan praktis tidak larut dalam hexane dan air.

Lansoprazole relatif masih stabil, saat terpapar dengan cahaya selama 2 bulan. Dalam bentuk larutan encer, degradasi senyawa ini akan meningkat, dengan adanya kenaikan pH larutan. Pada suhu 25°C, kecepatan degradasinya akan meningkat dari 0,5 jam pada pH 5.0 menjadi 18 jam pada pH 7.0.

Indikasi

Pengobatan jangka pendek pada ulkus duodenum, ulkus gaster jinak, dan refluks esofagitis. 

Kontra Indikasi

Penderita yang hipersensitif terhadap Lansoprazole

Dosis

• Ulkus duodenum : 30 mg sekali sehari selama 4 minggu.
• Benign ulkus gastrik : 30 mg sekali sehari selama 8 minggu.
• Refluk esofagitis : 30 mg sekali sehari selama 4 minggu.

Untuk mencapai efek penghambatan yang optimal, lansoprazole diberikan sekali sehari pada pagi hari sebelum makan. Kapsul harus ditelan sekaligus, jangan digerus atau dikunyah.
Untuk dosis > 120 mg perhari harus dibagi 2 kali sehari.

Efek Samping

• Lansoprazole pada umumnya dapat ditoleransi dengan baik. 
• Pada dosis besar dan penggunaan yang lama kemungkinan dapat menstimulasi pertumbuhan sel ECL (enterochromaffin-likecells). Pada penggunaan jangka panjang perlu diperhatikan adanya pertumbuhan bakteri yang berlebihan di sel cerna
• Selama penelitian klinis dilaporkan kadang-kadang terjadi efek samping seperti : sakit kepala, diare, nyeri abdomen, dispepsi, mual, muntah, mulut kering, sembelit, kembung, pusing, lelah, ruam kulit, urtikaria, dan pruritus.
• Terjadi kenaikan nilai-nilai fungsi hati dilaporkan pernah terjadi, hal tersebut bersifat sementara dan akan normal kembali, hubungannya dengan terapi lansoprazole belum diketahui.
• Dilaporkan pernah terjadi arthalgia, edema perifer, depresi, dan perubahan hematologik (trombositopenia, eosinofilia, lekopenia), walaupun jarang.

Over Dosis

Tidak ada laporan akibat efek dari dosis berlebihan. Jika terjadi dosis berlebihan dapat dilakukan pengobatan simtomatik dan suportif. 

Peringatan dan Perhatian

• Seperti umumnya terapi anti ulkus, kemungkinan keganasan harus disingkirkan apabila dicurigai menderita ulkus gastrik, karena pemberian obat akan meredakan gejala dan memperlambat diagnosa.
• Penggunaan lansoprazole pada wanita hamil, wanita menyusui dan anak–anak sebaiknya dihindari karena belum ada data yang cukup. 
• Lansoprazole kapsul hendaknya diminum pagi hari sebelum makan.
• Kapsul hendaknya jangan dibuka, dikunyah atau dihancurkan dan harus ditelan seluruhnya.

Interaksi Obat

Lansoprazole dimetabolisme di hati dan merupakan penginduksi lemah dari sitokrom P-450. Interaksi dengan obat-obat lain yang dimetabolisme di hati kemungkinan dapat terjadi.  

Lansoprazole dapat memperpanjang eliminasi obat-obat yang dimetabolisme melalui sitokrom P450 di dalam hati yaitu Diazepam, Warfarin dan Fenitoin. Pemantauan penderita yang juga mendapat pengobatan Warfarin dan Fenitoin sangat dianjurkan, mungkin perlu menurunkan dosis Warfarin atau Fenitoin.

Pemberian bersama dengan obat kontrasepsi oral dan preparat seperti Fenitoin, Teofilin, atau Warfarin dan Antasida dan Sucralfat akan mengurangi bioavailabilitas Lansoprazole, oleh karena itu jangan diberikan kurang dari satu jam setelah minum Lansoprazole. Tidak ada efek klinik yang signifikan terapi lansoprazole dengan NSAIDs atau diazepam.  

Lansoprazole mengganggu penyerapan obat-obat yang absorbsinya dipengaruhi pH lambung seperti ketokonazole, ampicillin dan zat besi.