Nicardipine

Nicardipine adalah obat antihipertensi dari golongan penghambat ion calcium

Farmakologi

Nicardipine memiliki efek yang sama dengan nifedipin tetapi menghasilkan reduksi dari kotraktilitas miokardial yang lebih kecil. Nicardipine menghambat masuknya ion calcium ke saluran lambat atau area selektif yang sensitif terhadap tegangan dari otot polos vascular dan vasodilatasi koroner myocardium selama dipolarisasi, sehingga meningkatkan penghantaran oksigen ke myocardial pada pasien angina vasospastik.

Farmakodinamik / farmakokinetik:

Nicardipine memiliki mula kerja obat (onset of action) 0,5 – 2 jam setelah pemberian per oral; 10 menit setelah pemberian per iv dan akan memberikan efek hipotensi setelah 20 menit. Lama kerja obat (duration) : < 8 jam. Nicardipine akan berikatan dengan protein : > 95 % dan dimetabolisme di hepar dengan perantaraan CYP3A4 substrate (mayor); extensive first pass effect ( saturable). Bioavailabilitasnya mencapai 35%, dengan waktu paruh eliminasi sekitar 2-4 jam. Waktu untuk mencapai kadar puncak di serum sekitar 30-120 menit. Eksresi sebagian besar melalui urin, sekitar 60 % sebagai metabolit dan melalui faeces sekitar 35%.

Kontra Indikasi

Hipersensitif terhadap nicardipin atau komponen lain dalam formulasi : stenosis aorta lanjut. 4

Efek Samping

Secara umum efek samping yang terjadi sekitar 1%-10% :

• Kardiovaskular : flushing (6%-10%), palpitasi (3%-4%), takikardi (1%-3%), periferal edema (dose related 7%-8%), increased angina (dose related 5,6%). 
• CNS : sakit kepala (6%-8%), pusing/dizziness (4%-7%), somnolen (4%-6%). 
• Dermatologi : Rash (1%). 
• Gastroentistinal : mual (2%-5%), mulut kering (1%). 
• Neuromuskular dan skeletal : weakness (4%-6%), myalgia (1%). < 1 % 
• Overdosis / toksikologi : Overdosis calcium channel blocker akan memberikan gejala utama pada jantung termasuk hipotensi dan bradikardia. Sedangkan simptom non kardiak adalah confusion, stupor, mual, muntah, asidosis metabolik dan hiperglikemia.4 <1% : EKG abnormal, reaksi alergi, konstipasi, trombofebitis vena, efek EKG (blok AV, depresi segmen ST, hiperplasik gingival, hipofosfatemia, insomnia, malas, gelisah, nokturia, parotitis, trombositopenia, tinitus, tremor.

Interaksi dengan Makanan

Sediaan kapsul nicardipine hendaknya diminum bersama dengan makanan yang tidak mengandung lemak ataupun dalam keadaan perut kosong. Sedangkan sediaan kapsul extended-release sebaiknya diminum bersama dengan makanan yang tidak mengandung lemak, tidak boleh dikunyah dan harus ditelan secara utuh.

Hindari minum jus anggur ataupun makan buah anggur 1 jam sebelum atau 2 jam sesudah minum obat nicardipine, karena dapat meningkatkan konsentrasi nicardipine dalam serum / toksisitas, karena mempengaruhi metabolisme nicardipine, dan dapat meningkatkan efek hemodinamik yang potensial penting secara klinik. . - Hindari minuman yang mengandung alkohol dan kopi. '- Sebaiknya diskusikan dengan dokter yang merawat jika ingin menggunakan garam pengganti yang mengandung kalium. - Sebaiknya kontrol secara teratur ke dokter yang merawat, periksa laboratorium dan tekanan darah untuk menentukan respon obat nicardipine. - Segera hubungi dokter yang merawat jika keluhan angina (sakit pada dada/jantung) tidak berkurang ketika menggunakan nicardipine, nadi / detak jantung tidak teratur, nafas pendek, bengkak, pusing, konstipasi / sembelit, mual / hipotensi. - Jangan berhenti menggunakan obat nicardipine sebelum konsultasi dengan dokter yang merawat.

Pemberian makanan akan mengurangi: absorpsi nicardipine sekitar 20-30% dan kadar puncak nicardipine dapat berkurang sebesar 25-45%. Sediaan dalam bentuk kapsul biasa diminum 1-3 jam sesudah makan dengan makanan yang mengandung lemak tinggi.

Hindari penggunaan nicardipin secara bersamaan dengan alkohol (ethanol) dihindari ( dapat meningkatkan depresi CNS ) - Herb/nutraceutical : St. Jhon’s wort dapat menurunkan kadar obat nicardipine, hindari dong qual jika digunakan untuk hipertensi (mempunyai aktivitas estrogenik). Hindari ephedra, yohimbe, ginseng (dapat memperburuk hipertensi). Hindari garlic / bawang putih (dapat meningkatkan efek hipertensi).

Interaksi Obat

Interaksi nicardipine HCl dengan obat lain : Efek Cytochrome P450 : substatre of CYP1A2 (minor), 2C9 (minor), 2D6 (minor), 2E1 (minor), 3A4(mayor); Inhibits CYP2C9 (kuat), 2C19 (sedang), 2D6 (sedang), 3A4 (kuat).

Efek meningkat / toksisitas : H2 blocker (cimetidine) dapat meningkatkan bioavailabilitas nicardipine. Kadar obat / efek nicardipine dapat ditingkatkan oleh antifungi golongan azol, klaritromisin, diklofenak, doksisiklin, eritromisin, ematinib, isoniazid, nefazodon, propofol, protease inhibitor, quinidin, telitromisin, verapamil dan inhibitor CYP3A4 lainnya.

Nicardipine dapat meningkatkan efek vecuronium (dosis diturunkan 25% ). Nicardipine meningkatkan kadar obat / efek amiodaron, golongan amfetamin, golongan benzodiazepin tertentu, betablocker tertentu, calsium channel blocker, cisaprid, citalopram, siklosporin, dekstrometorfan, diazepam, derivat ergot, fluoxetin, glimepiride, glipizide, HMG-CoA reductase inhibitors, lidokain, methsuximide, mirtazapine, nateglinide, nefazodone, paroxetine, phenytoin, pioglitazone, propranolol, risperidone, ritonavir, rosiglitazone, setraline, sildenafil ( dan PDE-5 inhibitor yang lain), tacrolimus, thioridazine, tricyclic antidepressant, venlafaxine, warfarin dan substrate lain dari CYP2C9, 2C19, 2D6 atau 3A4.

Efek menurun : kadar obat / efek nicardipine dapat diturunkan oleh aminoglutethimide, carbamazepine, nafcilline, nevirapine, phenobarbital, phenytoin, rifampicin dan penginduksi CYP3A4 lain.

Nicardipine dapat menurunkan kadar obat / level substrate prodrug CYP2D6 (contoh : codeine, hydrocodone, oxycodone, tramadol). Calsium dapat menurunkan efek calcium channel blockers, khususnya hipotensi.

Stabilitas Penyimpanan

Sediaan untuk pemberian secara intravena hendaknya disimpan pada suhu 20C-25C. Sediaan intravena yang sudah dicampur, larutannya masih stabil selama 24 jam pada suhu kamar. Lindungi dari cahaya. Larutkan 25 mg ampul dengan 250 ml larutan yang sesuai, untuk mendapatkan 250 ml. Total volume larutan dan konsentrasi 0,1 mg/ml.

Sediaan oral : Simpan pada suhu 15C-30C, Lindungi dari cahaya. Penyimpanan di freezer tidak mempengaruhi stabilitas

Pemberian pada Anak

• Keamanan dan efikasi nicardipine HCl secara oral ataupun iv pada anak usia < 18 th belum diketahui.

Pengaruh pada hasil laboratorium

• Tidak ada data

Pengaruh pada Kehamilan 

• Masuk dalam galongan faktor risiko C

Pengaruh pada Menyusui

• Tidak direkomendasikan, karena ada di dalam ASI.

Parameter Monitoring

Selama dan setelah pemakaian obat ini, tekanan darah harus dimonitor secara ketat, khususnya setelah pemberian nicardipine iv dihentikan.

Peringatan

Hati-hati pada pasien denga infark serebral akut atau hemorrage - Geriatri : tidak ada perubahan waktu paruh ataupun ikatan protein. - Pasien anak–anak : data keamanan dan efikasi belum diketahui 

Kasus Temuan

Tidak ada data

Gabapentin

Gabapentin adalah suatu antikonvulsan atau anti kejang. Obat ini meningkatkan jumlah gamma-aminobutyric acid (GABA) di otak. Beberapa serangan epilepsi terjadi ketika GABA di dalam otak berada dalam tingkat yang rendah. Dengan meningkatkan jumlah GABA, gabapentin mengurangi jumlah kejang.

Gabapentin juga bekerja untuk menghilangkan rasa sakit untuk kondisi tertentu dalam sistem saraf. Obat ini tidak digunakan untuk nyeri yang disebabkan oleh cedera ringan atau arthritis. Produk ini tersedia dalam bentuk sediaan Kapsul, Tablet, dan Larutan.

Indikasi 

• Gabapentin digunakan untuk membantu mengendalikan kejang-kejang dalam pengobatan epilepsi.
• Gabapentin juga digunakan pada orang dewasa untuk mengelola kondisi yang disebut postherpetic neuralgia, nyeri yang terjadi setelah 'herpes zoster', dengan cara mengubah alur sensasi tubuh terhadap rasa nyeri.
• Tablet Gabapentin extended-release juga digunakan untuk mengobati kondisi yang disebut Restless Legs Syndrome (RLS), yaitu gangguan neurologis yang mempengaruhi sensasi dan gerakan di kaki sehingga kaki terasa tidak nyaman. Hal ini menghasilkan perasaan yang tak tertahankan ingin menggerakkan kaki agar merasa nyaman. Mekanisme yang terjadi sampai saat ini masih belum diketahui dengan pasti.
• Kadang-kadang Gabapentin juga digunakan pada pengelolaan nyeri akibat neuropti diabetik
• Mencegah dan mengobati terjadinya rasa panas akibat pemberian kemoterapi pada penderita Ca mammae.
• Gabapentin juga bekerja untuk menghilangkan rasa sakit untuk kondisi tertentu dalam sistem saraf, tidak digunakan untuk nyeri yang disebabkan oleh cedera ringan atau arthritis.

Dosis dan Cara Pemberian

Gabapentin diberikan dalam dosis terbagi, bersama dengan makanan atau dalam keaadaan perut kosong, dengan interval pemberian tidak boleh lebih dari 12 jam dari satu pemberian ke pemberian berikutnya. Sedangkan untuk tablet Gabapentin extended-release diberikan satu kali perhari dan sebaiknya diberikan sekitar jam 5 sore bersama dengan makanan. Gabapentin extended-release dikonsumsi dengan cara ditelan, dan tidak boleh dikunyah atau dijadikan bentuk puyer.

Untuk epilepsi:

1. Usia > 12 tahun: Pada awalnya, diberikan 300 mg tiga kali per hari. Selanjutnya, dosis disesuaikan dengan kebutuhan. Namun, dosis biasanya tidak lebih dari 1800 mg per hari.
2. Usia 3 - 12 tahun : Dosis didasarkan pada berat badan. Dosis awal adalah 10 sampai 15 mg per kg berat badan per hari, dibagi menjadi tiga dosis. Dosis akan disesuaikan dosis yang diperlukan. Dosis umum untuk anak-anak 5 tahun ke atas adalah 25 sampai 35 mg per kg berat badan per hari, dibagi menjadi tiga dosis. Dosis umum untuk anak-anak 3 dan 4 tahun adalah 40 mg per kg berat badan per hari, dibagi menjadi tiga dosis.
3. Usia < 3 tahun : Penggunaan dan dosis harus ditentukan oleh dokter.

Untuk postherpetic neuralgia: 

1. Dewasa : Pada awalnya, 300 mg diambil sebagai dosis tunggal pada hari ke-1. Pada hari ke-2, 300 mg dua kali per hari. Pada hari ke-3, 300 mg tiga kali per hari. Jadi pada pemberian Gabapentin Dokter dapat menyesuaikan dosis yang diperlukan. Namun, dosis biasanya tidak lebih dari 1800 mg per hari.
2. Anak : Penggunaan dan dosis harus ditentukan oleh dokter Anda.

Untuk Restless Legs Syndrome:

1. Dewasa : 600 mg sekali sehari untuk diminum bersama pada makanan pagi hari. Dokter dapat menyesuaikan dosis yang diperlukan. Namun, dosis biasanya tidak lebih dari 1200 mg per hari.
2. Anak : Penggunaan dan dosis harus ditentukan oleh dokter Anda.

Efek Samping

1. Penglihatan kabur
2. Gejala flu
3. Delusi
4. Pikun
5. Suara serak
6. Kurangnya atau hilangnya kekuatan
7. Tulang belakang nyeri
8. Pembengkakan pada tangan, atau kaki bagian bawah
9. Gemetar atau bergetar

Salbutamol

Salbutamol sulfate biasanya diberikan secara inhalasi untuk memberikan efek langsung pada otot polos bronkhus. Cara ini bisa diberikan melalui metered dose inhaler (MDI), nebulizer atau alat lain seperti Rotahaler atau Autohaler. Dengan cara ini efek maksimal salbutamol dapat dicapai dalam 5 - 20 menit dan hasilnya akan segera nampak dengan berkurangnya bronkhospasme. Efek ini juga dapat segera dicapai dengan pemberian secara intravena.

Selain untuk pengelolaan bronkhospasme, penggunaan salbutamol juga ditemukan pada bidang obstetri. Sebagai suatu β₂-agonist, salbutamol injeksi dapat digunakan sebagai tocolityc untuk relaksasi otot polos uterus dalam upaya mencegah terjadinya kelahiran premature.

Cara Kerja
 

Salbutamol merupakan suatu senyawa agonis yang bekerja secara selektif pada reseptor β₂-adrenergic yang mempunyai masa kerja singkat, terutama pada otot bronkus. Golongan β₂ agonis ini merangsang produksi AMP siklik dengan cara mengaktifkan kerja enzim adenil siklase. Efek utama setelah pemberian peroral adalah terjadinya bronkodilatasi. Dibandingkan dengan isoprenalin, salbutamol bekerja lebih lama dan lebih aman karena efek stimulasi terhadap jantung lebih kecil, maka bisa digunakan untuk pengobatan kejang bronkus pada pasien dengan penyakit jantung atau tekanan darah tinggi.

Indikasi

• Asthma
• Penyakit Paru Obstruksi Kronis (PPOK)

Kontraindikasi

 

Penderita yang hipersensitif terhadap obat ini

 

Dosis

 

Tablet:

 

Dewasa (>12 tahun) : 2-4 mg, 3-4 kali sehari.
Dosis dapat dinaikan secara berangsur.
Untuk lansia diberikan dosis awal yang lebih rendah.
Anak-anak:
2-6 tahun : 1-2 mg, 3-4 kali sehari
6-12 tahun: 2 mg, 3-4 kali sehari.
 

Sirup:
 

Dewasa (>12 tahun): 1-2 sendok (5-10 ml), 3-4 kali sehari.
Anak-anak:
2-6 tahun: 1/2-1 sendok (0,25-5ml), 3-4 kali sehari
6-12 tahun: 1 sendok (5ml), 3-4 kali sehari.

Respule

Efek Samping
 

Pada dosis yang dianjurkan tidak ditemukan adanya efek samping yang serius. Pada pemakaian dosis besar dapat menyebabkan tremor halus pada otot skelet (biasanya pada tangan), palpitasi, kejang otot, takikardia, sakit kepala dan ketegangan. Efek ini juga terjadi pada semua perangsangan adrenoreseptor beta. Efek lain yang mungkin terjadi adalah vasodilator perifer, gugup, hiperaktif, epitaksis (mimisan), susah tidur.
 

Peringatan dan perhatian

• Hati-hati bila diberikan pada penderita thyrotoxicosis, hipertensi, gangguan kardiovaskuler, hipertiroid dan diabetes melitus.
• Meskipun tidak terdapat bukti bersifat teratogenik sebaiknya penggunaaan salbutamol selama kehamilan trimester pertama, hanya jika benar-benar diperlukan.
• Hati-hati penggunaan pada wanita menyusui, karena kemungkinan diekskresi melalui air susu.
• Hati-hati penggunaan pada anak kurang dari 2 tahun, karena keamanannya belum diketahui dengan pasti.
• Pemberian intravena pada pasien diabetik, perlu dimonitor kadar gula darah.

Interaksi Obat

• Efek salbutamol dihambat oleh β₂-antagonis.
• Pemberian bersamaan dengan monoamin oksidase dapat menimbulkan hipertensi berat.
• Salbutamol dan obat-obatan beta-blocker non-selektif seperti propranolol, tidak bisa diberikan bersamaan.

Over dosis

• Tanda-tanda over dosis adalah tremor dan tachycardia. Pemberian suatu alpha-adrenergik bloker melalui injeksi intravena dan suatu beta-blocking agen peroral pada kasus asmaticus karena resiko konstriksi bronkus.
• Hypokalemia.

Neomicin

Neomicin adalah antibiotika spektrum luas,banyak digunakan pada macam-macam infeksi kulit dan mukosa yang disebabkan mikroorganisme gram positif dan terutama gram negatif yang peka terhadap neomicin.

Neomicin dihasilkan oleh Streptomyces fradiae dan merupakan antibiotika golongan aminoglikosida yang bekerja dengan cara terikat pada ribosom 30S bakteri dan menghambat sintesis protein yang mengakibatkan rusaknya membran sitoplasma bakteri. Konsentrasi dalam darah yang direkomendasikan agar obat ini bekrja secara efektif adalah 50 µg/ml.

Obat ini dapat diberikan pada penderita infeksi yang disebabkan antara lain Straphylococcus aureus (termasuk strain yang resisten terhadap antibiotik lain), Streptococcus pneumoniae, Str. pyogenes, Escherichia coli, Klebsiella, Haemophilus influenzae, Salmonella typhi, Shigella dan Mycobacterium tuberculosis (termasuk strains yang resistant terhadap streptomycin). Neomicin juga aktif terhadap beberapa strains  Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, spirochaetes, actinomycetes dan Entamoeba histolytica, tetapi tidak efektif dalam melawan jamur atau virus.

Kontra Indikasi

Neomycin sulphate parenteral tidak boleh diberikan bila penderita diketahui mengalami gangguan pendengaran dan gangguan ginjal, dan pada pemakaian topikal diketahui mengalami hipersensitifitas.
 
Dosis

Untuk mengurangi resiko akibat operasi daerah usus, neomicin dapat diberikan secara per oral 3 - 4 kali per hari sebelum operasi atau sesuai yang dibutuhkan. Untuk mengurangi terjadinya resiko gangguan pendengaran dan efek lainnya, adalah dengan memberikan dosis terendah yang masih efektif dan dalam waktu sesingkat mungkin.

Sediaan :

• tablet 
• topikal, digunakan pada infeksi-infeksi kulit dan mata seperti, dermatosis, impetigo, wounds, luka bakar, ulcus, conjunctivitis, blepharitis dan sty.
• vial yang diberikan secara IM. Digunakan pada penderita yang dirawat di rumah sakit dengan kondisi infeksi serius yang disebabkan oleh organisme gram-positif seperti Klebsiella pneumoniae, Hemophilus influenza, Proteus vulgaris atau Pseudomonas aeruginosa dan infeski saluran kemih yang disebabkan oleh Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Aerobacter aerogenes atau Escherichia coli bila infeksi-infeksi tersebut resisten terhadap obat-obat yang lebih kurang toksik dibanding neomicin.

Gentamicin

Gentamicin sulfat merupakan antibiotik aminoglikosida spektrum luas yang larut dalam air dan mempunyai sifat memperlambat pertumbuhan atau membunuh kuman-kuman gram-positif maupun kuman gram-negatif termasuk kuman-kuman yang resisten terhadap antimikroba lain, seperti Staphylococcus penghasil penisilinase; Pseudomonas aeruginosa; Proteus; Klebsiella; E.coli.

Gentamicin sebenarnya berasal dari jamur Micromonospora purpurea dan bekerja dengan cara berikatan secara irreversibel dengan sub unit 30Sdari ribosom bakteri, sehingga menghambat sintesis protein dengan menghambat pergerakkan peptidyl-t RNA yang berhubungan dengan translokasi,juga meningkatkan frekuensi salah baca dari nilai kode genetik sampai interaksi kodon-antikodon yang tidak tepat. Konsentrasi dalam darah yang direkomendasikan agar gentamicin dapat bekerja optimal adalah 0.5 to 50 µg / ml.

Indikasi

Gentamicin topikal untuk kulit digunakan dalam pengobatan infeksi kulit primer maupun sekunder seperti impetigo kontagiosa, ektima, furunkulosis. pioderma, psoriasis dan macam-macam dermatitis lainnya.

Kontra Indikasi:

Alergi terhadap gentamicin.

Peringatan dan Perhatian:

Penggunaan antibiotika topikal kadang-kadang menyebabkan suburnya pertumbuhan mikroorganisme yang tidak sensitif terhadap antibiotika, seperti jamur.
Bila hal ini terjadi atau terdapat iritasi, sesitisasi atau superinfeksi, pengobatan dengan Gentamicin harus dihentikan dan harus diberi terapi pengganti yang tepat.

• Gentamicin topikal untuk kulit, tidak diperbolehkan untuk pengobatan mata.
• Obat-obat bakterisid tidak efektif terhadap infeksi kulit yang disebabkan virus dan jamur.
• Keamanan pemakaian Gentamicin pada wanita hamil secara absolut belum dipastikan, tidak boleh digunakan pada wanita hamil dalam jumlah yang banyak atau periode waktu yang lama.
• Ototoxicity dan nephrotoxicity yang kemungkinan besar dapat terjadi pada pasien geriatrik dan pasien yang mengalami dehidrasi, pada pasien yang menerima dosis tinggi atau yang melakukan pengobatan dalam jangka panjang, mereka yang juga menerima atau yang telah menerima obat ototoxic atau nephrotoxic lainnya. (Perhatikan pengawasan konsentrasi serum dan atau puncak konsentrasi serum/rasio MIC pada pasien ini). Konsentrasi dalam serum yang berlebihan hingga melebihi 12 µg/ml, untuk jangka waku yang lama dapat mengakibatkan efek samping ototoksik. Konsentrasi dalam serum yang berlebihan ini terutama diakibatkan oleh karena kelainan unuk menyesuaikan dosis dengan eliminasi melalui ginjal yang berkurang, seperti pada keadaan–keadaan gangguan fungsi ginjal.
• Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan kondisi yang berhubungan dengan kelemahan otot (misalnya myasthenia gravis, penyakit Parkinson), pasien yang telah memiliki disfungsi ginjal, kerusakan vestibular atau cochlear.

 
Efek Samping:

Topikal : Iritasi ringan, eritema dan pruritus.
Sistemik :  

• Efek ototoxic (bisa menyebabkan ototoxicity yang bersifat permanen, berupa kehilangan pendengaran, kepeningan, vertigo); 
• Efek renal (nephrotoxicity yang yang bersifat reversibel, gagal ginjal akut dilaporkan terjadi biasanya ketika obat nephrotoxic lainnya juga diberikan); 
• Efek neuromuskular (penghambatan neuromuskular yang menghasilkan depresi berturut-turut dan paralisis muskuler); reaksi hipersensitivitas. 
• Efek samping lain yang mungkin timbul adalah ruam kulit, demam, gangguan saluran cerna, sakit kepala.

Cara Penyimpanan:  
Dalam wadah tertutup rapat. Terlindung dari pengaruh panas yang berlebihan.

Betametason

Betametason adalah salah satu golongan steroid yang mempunyai sifat sebagai antipruritik dan vasokontriktif.

Sifat fisikokimia : Serbuk hablur berwarna putih sampai hampir putih.  Larut dalam air, tetapi agak sukar larut dalam aseton, etanol, dioksan, dan metanol. Tidak dapat bercampur dengan alkali, logam berat, metabisulfit.

Farmakologi

Betametason dapat diabsorpsi oleh saluran cerna, juga pada pemberian secara lokal.  Saat digunakan secara lokal, khususnya pada penggunaan transdermal atau pada kerusakan kulit, sejumlah betametason dapat diabsorbsi dan selanjutnya memberikan efek sistemik.

Indikasi
 
Terapi topikal pruritus eritema dan pembengkakan dikaitkan dengan dermatosis, dan sebagian lesi psoriasis.

Kontraindikasi

Infeksi virus, spt varisela dan vasinia, sirkulasi tak sempurna dengan nyata. Tidak dianjurkan untuk pruritus dan jerawat.


Sediaan

Betametason umumnya tersedia di pasar dalam bentuk Salep, krim, injeksi dan tablet. Pada pemberian secara injeksi, betametason dapat diberikan secara IM atau IV, terutama dalam kondisi reaksi distonik akut. Namun, karena onset dan khasiat yang setara antara pemberian IM dan IV, maka pemberian IV biasanya tidak perlu. 

Jika pasien mengalami kesulitan menelan, tablet dapat dihancurkan.

Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian

Pemberian Topikal :
Anak - anak :
< 12 tahun : penggunaannya tidak direkomendasikan.
> 13 tahun : gunakan seminimal mungkin untuk periode yang singkat untuk menghindari supresi aksis HPA.

Krim : gunakan sekali atau dua kali sehari,pemakaian jangan melebihi 2 minggu atau 45 mg/minggu.
Lotion : gunakan sekali atau dua kali sehari, pemakaian jangan melebihi 50 mL/minggu.

Dewasa :

Krim : gunakan sekali atau dua kali sehari,pemakaian jangan melebihi 2 minggu atau 45 mg/minggu.
Lotion : gunakan sekali atau dua kali sehari, pemakaian jangan melebihi 50 mL/minggu.

Efek Samping

• Absorpsi melalui kulit dapat mensupresi adrenal dan sindrom cushing tergantung luas permukaan kulit dan lama pengobatan.  
• Pada kulit dapat terjadi peningkatan lebar dan buruknya infeksi yang tidak diobati, penipisan kulit dan perubahan struktur kulit, dermatitis kontak, dermatitis perioral. 
• Timbul  jerawat atau memperparah jerawat, depigmentasi sedang dan hipertrikosis.
• Tromboemboli atau emboli lemak; tromboflebitis, angiitis nekrosis; aritmia jantung atau ECG perubahan; episode pingsan, hipertensi, ruptur miokard 
• Kejang; tekanan intrakranial meningkat dengan papilledema (pseudotumor cerebri), vertigo, sakit kepala, neuritis / parestesia, psikosis, kelelahan, insomnia.
• Gangguan penyembuhan luka, tipis, kulit rapuh; petekie dan ekimosis; eritema, lupus eritematosus seperti luka; penindasan reaksi tes kulit; SC atrofi lemak; purpura, striae, hirsutisme, letusan acneiform, dermatitis alergi, urtikaria, edema angioneurotic; perineum iritasi, hiperpigmentasi, hipopigmentasi. Aplikasi topikal dapat menyebabkan pembakaran; gatal, iritasi, eritema, kekeringan, folikulitis, hipertrikosis, pruritus, dermatitis perioral, dermatitis kontak alergi; mati rasa jari; menyengat dan cracking / mengencangkan kulit, maserasi kulit; infeksi sekunder; atrofi kulit, striae, miliaria, telangiectasia.
• Katarak subkapsular posterior, peningkatan TIO, glaukoma; exophthalmos.
• Pankreatitis, distensi abdomen, esofagitis ulseratif, mual, muntah, nafsu makan meningkat dan berat badan; ulkus peptikum dengan perforasi dan perdarahan; perforasi usus kecil dan besar.
• Otot (misalnya, kelemahan; miopati, tendon pecah, osteoporosis, nekrosis aseptik femoral dan kepala humerus, patah tulang spontan, termasuk fraktur kompresi vertebral dan fraktur patologis dari tulang panjang); hipersensitif, termasuk reaksi anafilaktik; kejengkelan atau masking infeksi; malaise . Penggunaan topikal dapat menghasilkan reaksi merugikan yang sama terlihat dengan penggunaan sistemik.

  
Interaksi

Betametason tidak aktif dengan karbon aktif, dan asam salisilat. Makanan juga tidak mempengaruhi efek penyerapan dan mekanisme kerja betametason

Peringatan dan Perhatian

• Betametason hendaknya digunakan bersama dengan makan atau makanan ringan untuk menghindari mual. 
• obat ini harus diberikan sebelum 9 pagi untuk hasil terbaik.
• Ketika beberapa dosis harus diberikan, hendaknya diberikan dengan dosis terbagi yang merata sepanjang hari.
• Jika pasien menderita diabetes, perlu memantau adanya peningkatan kadar glukosa darah dan kemungkinan adanya peningkatan pemberian dosis insulin.
• Jika pasien memerlukan terapi jangka panjang, beritahu pasien untuk melakukan identifikasi terhadap pemberian terapi steroid.
• Pemberian betametason hendaknya tidak dihentikan secara tiba-tiba.
• Anjurkan pasien sebelum menggunakan Betametason untuk melaporkan bila ada gejala-gejala seperti penurunan berat badan yang tidak biasa, pembengkakan ekstremitas bawah, kelemahan otot, kotoran berwarna hitam, muntah darah, wajah membengkak, sakit tenggorokan berkepanjangan, demam, atau dingin; anoreksia, mual, muntah, diare, kelemahan, pusing. 
• Pembeian dosis tinggi pada ibu hamil dapat menyebabkan depresi adrenal pada janin, tetapi obat ini tidak disekresi melalui air susu. 
• Pemberian pada anak-anak sering menyebabkan terjadinya efek samping.

Over Dosis

Berikut adalah beberapa gejala overdosis, demam, mialgia, artralgia, malaise, anoreksia, mual, kulit deskuamasi, hipotensi ortostatik, pusing, pingsan, dyspnea, hipoglikemia (overdosis akut), perubahan cushingoid, moonface, obesitas sentral, striae, hirsutisme, jerawat, ekimosis, hipertensi, osteoporosis, miopati, disfungsi seksual, diabetes, hiperlipidemia, ulkus peptikum, infark, ketidakseimbangan elektrolit dan cairan (overdosis kronis)

Stabilitas Penyimpanan

Simpan dalam wadah kedap dan terhindar dari cahaya

Octreotide

Octreotide adalah suatu sintesis octapeptide yang merupakan long acting analog dari somatostatin yang lebih poten. Octreotide terbagi menjadi empat asam amino dengan somatostatin dan bagian inilah yang bertanggung jawab untuk aktivitas farmakologiknya.

Octreotide secara luas digunakan dalam pengobatan variceal hemorrhage karena kemampuannya dalam menurunkan aliran darah splanchnic, yang pada gilirannya akan mengurangi tekanan portal dan variceal, tanpa effek samping yang signifikant. Vasokonstriksi yang terjadi dengan pemberian somatostatin dan octreotide lebih selektif dan hanya terjadi pada sirkulasi mesenterik. Hal ini berbeda dengan vasokonstriksi yang terjadi dengan pemberian vasopressin, dimana vasokonstriksi yang terjadi dapat bersifat sistemik dan dapat menyebabkan meningkatnya tekanan darah.

Beberapa penelitian melaporkan bahwa efektivitas golongan obat ini dalam menghentikan perdarahan SCBA akibat pecahnya varises esofagus sebanding dengan vasopressin dan tindakan skleroterapi emergensi varises esofagus, tetapi efek sampingnya lebih rendah dibanding vasopressin. Dilaporkan bahwa golongan obat ini dapat mencegah terjadinya perdarahan ulang setelah tindakan skleroterapi varises esofagus. Meskipun demikian, kelompok lain mendapatkan kenyataan bahwa pemberian octreotide atau pun somatostatin, tidak mendapatkan adanya penurunan aliran darah pada mukosa lambung maupun penurunan tekan intra variceal. Hasil ini memberikan pemahaman bahwa mekanisme kerja sebenarnya dari octreotide dan somatostatin dalam terapi perdarahan varises eosophagus belum jelas benar.

Golongan obat ini juga mempunyai efek menghambat sekresi asam lambung dan sekresi getah pankreas serta menurunkan aliran darah ke lambung.

Indikasi

• Menghentikan perdarahan yang disebabkan varises esophagus 
• Sindroma karsionoid. Octreotide dapat memperlambat laju pertumbuhan tumor karsinoid,  mengurangi tanda-tanda dan gejala sindrom karsinoid, mengontrol kemerahan pada kulit dan diare pada sebagian besar penderita sindrom karsinoid.
• tumor-tumor neuroendokrin

Dosis dan Cara Pemberian

Pemberian obat-obat seperti somatostatin atau octreotide hanya bertujuan supaya perdarahan berhenti sebentar dan kita segera dapat melakukan endoskopi dan ligasi varises. Untuk menghentikan perdarahan varises diberikan Octreotide  dengan cara dan dosis pemberian 25 mikrogram/jam (3 ampul dalam 500cc salin = 12 tetes/menit). Somatostatin dengan cara dan dosis pemberian 3,5mcg/kgBB yang setara dengan 250mcg bolus intravena, diberikan selama 1 menit, segera diikuti dengan pemberian 3,5mcg/kgBB/jam atau 1 ampul ukuran 3mg selama 12 jam. Keduanya diberikan bersama-sama sedikitnya 48 jam dan maksimal 5 hari. Dari sini dapat kita lihat bahwa endoskopi baru bisa dilakukan 48 jam setelah pemberian octreotide atau somatostatin. Dan yang sangat penting setelah 5 hari pemberian octreotide atau sansostatin tidak banyak gunanya.

Efek Samping

Efek samping octreotide meliputi nyeri perut dan kembung, diare dan mual, yang akan mereda seiring waktu. Beberapa orang yang tidak dapat mentoleransi efek samping octreotide, maka penggunaan obat ini harus dihentikan

Bevantolol

Bevantolol adalah suatu cardioselective beta-1 adrenoceptor antagonist tanpa adanya aktifitas simpatomimetik intrinsik, yang telah menunjukkan efektifitas yang baik seperti halnya beta blocker lainnya untuk digunakan pada terapi angina pectoris dan hipertensi. Bevantolol menunjukkan efek, baik agonist maupun antagonist pada reseptor alpha-receptors, selain efek antagonist pada beta-1 receptors.

Dilaporkan juga bahwa bevantolol mempunyai α₁-blocking activity dan calcium antagonistic action.

Dengan aktifitas antagonisnya, bevantolol akan menyebabkan penurunan denyut jantung, yang pada gilirannya akan menyebab penurunan preload dan tekanan darah.  

Dosis

Bevantolol diberikan dengan dosis awal 100 mg, dua kali per hari. Jika dalam 4 minggu atau lebih, efek yang diinginkan belum tercapai, dosis dapat ditingkatkan menjadi 200 mg dua kali per hari.



Tulisan Rintisan

Atenolol

Atenolol adalah adalah obat tekanan darah tinggi yang masuk golongan beta-blocker yang selektif pada reseptor β1 tanpa aktivitas agonis parsial simpatomimetik intrinsik atau stabilisasi membran. Beta-blocker mempengaruhi jantung dan peredaran darah (darah mengalir melalui arteri dan vena).  

Setelah pemberian dosis oral, obat akan diabsorpsi dengan cepat dan konsisten meski tidak lengkap. Sekitar 50% diserap melalui saluran cerna dan sisanya diekskresikan dalam bentuk utuh melalui tinja. Atenolol diberikan sebagai dosis harian tunggal. Atenolol merupakan agen antihipertensi yang mampu memberikan kontrol tekanan darah selama 24 jam. Konsentrasi puncak dalam plasma dicapai dalam 2 - 4 jam setelah pemberian. Atenolol mempunyai kelarutan yang rendah dalam lemak.

Indikasi:
Untuk menangani sakit di dada (angina) dan hipertensi (tekanan darah tinggi). Obat ini juga digunakan untuk mengatasi atau mencegah serangan jantung.

Dosis:

1. 5-10 mg IV dengan rata-rata 1 mg/menit
2. Dosis boleh diulangi sebanyak 5 mg IV 10 menit kemudian.
3. Berikan dosis oral 10-15 menit setelah pemberian IV terakhir diberikan.
4. 50 mg diberikan dalam 1 atau 2 dosis, dalam waktu 12 jam terpisah.
5. Dosis lanjutan: 50 mg melalui mulut (per oral) diberikan 2 kali sehari atau 100 mg melalui mulut (per oral) sehari 1 kali.

Efek Samping:
 
Efek CNS (kelelahan, depresi, pusing, kebingungan, gangguan tidur); Efek CV (gagal jantung, hipotermia, impotensi); Efek berturut-turut (bronchospasma pada pasien yang rentan dan obat dengan kandungan beta1 harus digunakan secara hati-hati pada pasien ini); Efek GI (N/V, diare, konstipasi); Efek metabolik (bisa memproduksi hiper- atau hipoglikemia, perubahan pada serum kolestrol & trigliserid.

Peringatan 

Atenolol diekskresikan dalam ASI pada rasio 1,5-6,8 jika dibandingkan dengan konsentrasi dalam plasma dan menyebabkan bayi yang mendapat ASI, mengalami bradikardi. Bayi prematur, atau bayi dengan gangguan fungsi ginjal, mungkinlebih berpotensi mengalami efek samping.

 Instruksi Khusus:

1. Amati HR, BP, & ECG selama pemberian IV.
2. Setelah pemberian IV pertama, pasien tanpa efek samping terbatas mungkin diubah pemberiannya secara oral dengan target jeda HR antara 50-60 bpm.
3. Berkontra-indikasi dengan bradycardia, SBP <100mmHg, sumbatan pada paru-paru, tanda-tanda dari peripheral hipoperfusion.
4. Gunakan dengan hati-hati pada pasien penderita bronchopasma, asma, atau penyakit pernapasan lainnya. Gunakan dengan hati-hati pada penderita depresi, pasien dengan peripheral vascular disease (PVD) dan pasien pengguna insulin.
5. Beta-blockers mungkin menutupi gejala-gejala hipertiroidisme dan hipoglikemia, dan mungkin memperburuk psoriosis.
6. Pasien yang dalam pengobatan jangka panjang tidak boleh menghentikan pengunaan secara tiba-tiba, harus berhenti secara bertahap selama 1-2 minggu.

Ospemifene

Ospemifene adalah suatu obat baru yang bekerja secara selektif sebagai modulator reseptor estrogen.

Mekanisme Kerja

Ospemifene bekerja dengan meningkatkan aktifitas hormon estrogen pada beberapa jaringan, tapi tidak memiliki pada jaringan lainnya. Ospemifene mengurangi aktifitas dari "follicle-stimulating hormone" dan kadar "insulin-like growth factor I", dimana hal ini tidak terjadi pada pemberian estradiol. Sedangkan aktifitas "luteinizing hormone" hanya berkurang pada pemberian ospemifene 90mg. Volume uterus sedikit membesar, yang diduga sebagai akibat meningkatnya aliran darah ke uterus.


Indikasi :

• Disparenia pada wanita postmenopause, yaitu nyeri sedang sampai berat saat berhubungan, jika gejala-gejala ini disebabkan oleh atrofi vagina atau vulva.
• Vagina kering
• Mencegah dan mengobati osteoporosis pada wanita postmenopause

Kontra Indikasi

• Perdarahan dari genitalia yang belum jelas penyebabnya
• Wanita yang diketahui atau diduga menderita estrogen-dependent neoplasia
• Active DVT
• Emboli paru
• Penderita yang mempunyai riwayat atau sedang menderita penyakit tromboemboli
• Ospemifene dapat menyebabkan gangguan pada janin, sehingga dikontra-indikasikan untuk wanita hamil atau yang diduga sedang hamil.
  

Dosis

Dosis yang direkomendasikan adalah 60 mg sekali sehari, diberikan bersama-sama dengan makan. Meski demikian, ospemifene dapat diberikan dengan dosis 30 - 90 mg sekali sehari

Peringatan :

Pemberian tunggal preparat estrogen, dapat menyebabkan hiperplasi endometrial atau keganasan pada wanita yang mendapatkan terapi ini. pemberian tunggal estrogen juga meningkatkan resiko terjadinya stroke dan DVT (Deep Vein Thrombosis). Pada wanita postmenopause yang memiliki uterus yang sehat, yang mendapatkan terapi obat-obat estrogenic, perlu juga dipertimbangkan untuk pemberian progrestin. Sebaliknya, pada wanita-wanita yang sudah tidak memiliki uterus, tidak perlu diberikan progrestin.

Penggunaan ospemifene ini hendaknya disesuaikan dengan tujuan terapi dan mempertimbangkan resiko pada masing-masing individu. Jadi, sebaiknya obat ini diberikan sesingkat mungkin.

Interaksi Obat

Ospemifene hendaknya tidak digunakan secara bersama-sama dengan obat-obat seperti, fluconazole, rifampin, estrogen agonis, atau estrogen antagonis.

Efek Samping  

Penggunaan ospemifene dapat menimbulkan beberapa efek samping seperti, wajah panas kemerahan, vaginal maupun genital discharge, kaku otot, dan keringat berlebih.

Insulin Injeksi Pada Terapi Diabetes

Insulin injeksi digunakan untuk mengkontrol gula darah pada orang yang menderita diabetes melitus tipe 1 (suatu kondisi dimana tubuh tidak mampu memproduksi insulin sehingga tidak mampu mengontrol sejumlah gula darah) atau pada penderita diabetes mellitus tipe 2 ( suatu kondisi dimana gula darah terlalu tinggi karena tubuh tidak memproduksi atau menggunakan insulin secara normal), yang tidak dapat dikontrol dengan obat anti diabetik oral saja

Insulin sebenarnya merupakan hormon yang secara normal diproduksi oleh tubuh. Insulin injeksi digunakan untuk menggantikan tempat insulin yang secara normal diproduksi oleh tubuh. mekanisme kerjanya adalah dengan membantu pergerakan glukosa dari darah ke dalam jaringan tubuh untuk digunakan sebagai energi. Insulin juga akan mencegah liver untuk memproduksi lebih banyak lagi glukosa. Semua jenis tipe insulin yang ada, bekerja melalui cara ini. Berbagai jenis insulin, hanya berbeda dalam hal mula kerja dan lama kerjanya dalam mengkontrol gula darah. Berdasarkan mula kerja dan lama kerjanya, insulin dibdakan menjadi 4 kelompok, yaitu:

1. insulin masa kerja singkat (short acting insulin), disebut juga insulin regular 
2. insulin masa kerja sedang (intermediet-acting) 
3. insulin masa kerja sedang dengan mula kerja cepat 
4. insulin masa kerja panjang (long acting insulin)

Respon individu terhadap terapi insulin cukup beragam, oleh sebab itu jenis sediaan insulin mana yang diberikan kepada seorang penderita dan frekuensi penyuntikannya ditentukan secara individual, bahkan seringkali memerlukan penyesuaian dosis terlebih dahulu. 

Umumnya pada tahap awal diberikan sediaan insulin dengan kerja sedang, kemudian ditambahkan insulin dengan kerja singkat untuk mengatasi hiperglikemia setelah makan. Insulin kerja singkat diberikan sebelum makan, sedangkan insulin kerja sedang umumya diberikan satu atau dua kali sehari dalam bentuk suntikan subkutan. Namun karena tidak mudah bagi penderita untuk mencampurnya sendiri, maka saat ini tersedia sediaan campuran tetap dari kedua jenis insulin regular ® dan insulin kerja sedang (NPH).
 

Efek Samping :

• Hipoglikemia 
• Kemerahan, bengkak dan gatal ddaerah suntikan
• perubahan sensasi rasa di kulit
• rash dan atau rasa gatal di seluruh tubuh
• napas cepat dan dangkal
• wheezing ( mengi)
• pandangan kabur
• denyut jantung meningkat
• berkeringat
• sulit bernapas atau menelan