Farmakologi
Lansoprazole adalah penghambat sekresi asam lambung yang secara spesifik
menghambat H+/K+-ATPase (pompa proton) dari sel parietal mukosa
lambung pada pH < 4. Lansoprazole secara cepat diabsorpsi, kadar serum maksimum
dicapai 1,7 jam setelah pemberian obat. Bioavailabilitas lansoprazole
80-90% pada dosis awal, sehingga efektifitas penghambatan sekresi asam
lambung cepat dicapai.
Lansoprazole
yang berikatan dengan proton (H) secara cepat akan diubah menjadi
sulfonamida, suatu penghambat pompa proton yang aktif. Penggunaan
Lansoprazole secara oral menghambat sekresi asam lambung basal dan
stimulasi pentagastrik.
Lansoprazole berbentuk bubuk kristal berwarna putih sampai putih kecoklatan, tidak berbau dan akan mengalami dekomposisi pada suhu 166 °C. Lansoprazole larut dalam dimethylformamide dan methanol; "sparingly soluble" dalam ethanol; sedikit terlarut dalam ethyl
acetate, dichloromethane dan acetonitrile;sangat sedikit larut dalam ether; dan praktis tidak larut dalam hexane dan air.
Lansoprazole relatif masih stabil, saat terpapar dengan cahaya selama 2 bulan. Dalam bentuk larutan encer, degradasi senyawa ini akan meningkat, dengan adanya kenaikan pH larutan. Pada suhu 25°C, kecepatan degradasinya akan meningkat dari 0,5 jam pada pH 5.0 menjadi 18 jam pada pH 7.0.
Indikasi
Pengobatan jangka pendek pada ulkus duodenum, ulkus gaster jinak, dan refluks esofagitis.
Kontra Indikasi
Penderita yang hipersensitif terhadap Lansoprazole
Dosis
- Ulkus duodenum : 30 mg sekali sehari selama 4 minggu.
- Benign ulkus gastrik : 30 mg sekali sehari selama 8 minggu.
- Refluk esofagitis : 30 mg sekali sehari selama 4 minggu.
Untuk mencapai efek penghambatan yang optimal, lansoprazole diberikan
sekali sehari pada pagi hari sebelum makan. Kapsul harus ditelan
sekaligus, jangan digerus atau dikunyah.
Untuk dosis > 120 mg perhari harus dibagi 2 kali sehari.
Untuk dosis > 120 mg perhari harus dibagi 2 kali sehari.
Efek Samping
- Lansoprazole pada umumnya dapat ditoleransi dengan baik.
- Pada dosis besar dan penggunaan yang lama kemungkinan dapat menstimulasi pertumbuhan sel ECL (enterochromaffin-likecells). Pada penggunaan jangka panjang perlu diperhatikan adanya pertumbuhan bakteri yang berlebihan di sel cerna
- Selama penelitian klinis dilaporkan kadang-kadang terjadi efek samping seperti : sakit kepala, diare, nyeri abdomen, dispepsi, mual, muntah, mulut kering, sembelit, kembung, pusing, lelah, ruam kulit, urtikaria, dan pruritus.
- Terjadi kenaikan nilai-nilai fungsi hati dilaporkan pernah terjadi, hal tersebut bersifat sementara dan akan normal kembali, hubungannya dengan terapi lansoprazole belum diketahui.
- Dilaporkan pernah terjadi arthalgia, edema perifer, depresi, dan perubahan hematologik (trombositopenia, eosinofilia, lekopenia), walaupun jarang.
Over Dosis
Tidak ada laporan akibat efek dari dosis
berlebihan. Jika terjadi dosis berlebihan dapat dilakukan pengobatan
simtomatik dan suportif.
Peringatan dan Perhatian
- Seperti umumnya terapi anti ulkus, kemungkinan keganasan harus disingkirkan apabila dicurigai menderita ulkus gastrik, karena pemberian obat akan meredakan gejala dan memperlambat diagnosa.
- Penggunaan lansoprazole pada wanita hamil, wanita menyusui dan anak–anak sebaiknya dihindari karena belum ada data yang cukup.
- Lansoprazole kapsul hendaknya diminum pagi hari sebelum makan.
- Kapsul hendaknya jangan dibuka, dikunyah atau dihancurkan dan harus ditelan seluruhnya.
Interaksi Obat
Lansoprazole dimetabolisme di hati dan merupakan penginduksi lemah dari
sitokrom P-450. Interaksi dengan obat-obat lain yang dimetabolisme di
hati kemungkinan dapat terjadi.
Lansoprazole
dapat memperpanjang eliminasi obat-obat yang dimetabolisme melalui
sitokrom P450 di dalam hati yaitu Diazepam, Warfarin dan Fenitoin.
Pemantauan penderita yang juga mendapat pengobatan Warfarin dan Fenitoin
sangat dianjurkan, mungkin perlu menurunkan dosis Warfarin atau
Fenitoin.
Pemberian
bersama dengan obat kontrasepsi oral dan preparat seperti Fenitoin,
Teofilin, atau Warfarin dan Antasida dan Sucralfat akan mengurangi
bioavailabilitas Lansoprazole, oleh karena itu jangan diberikan kurang dari satu jam
setelah minum Lansoprazole. Tidak ada efek klinik yang signifikan terapi lansoprazole
dengan NSAIDs atau diazepam.
Lansoprazole
mengganggu penyerapan obat-obat yang absorbsinya dipengaruhi pH lambung
seperti ketokonazole, ampicillin dan zat besi.
No comments:
Post a Comment