Cimetidine

Pemberian dan atau Pemakaian harus dibawah Pengawasan Dokter

Farmakologi

Cimetidine adalah suatu antagonis histamin yang bekerja secara kompetitif dan bersifat reversible pada reseptor histamine H2 di sel-sel parietal sehingga efektif menghambat sekresi asam lambung. dan reseptor histamine H2 di  sel-sel gaster (lambung), tetapi tidak mempunyai efek sebagai antikolinergik.

Cimetidine bekerja dengan menghambat sekresi asam lambung baik pada kondisi basal maupun pada malam hari (nocturnal), dengan jalan secara kompetitif menghambat aktifitas histamine yang menuju ke reseptor H2 di sel-sel parietal. Cimetidine juga menghalangi sekresi asam lambung yang dirangsang oleh makanan, histamine, asetilkoline, pentagastrin, caffeine dan insulin.


Setelah pemberian per oral, cimetidine akan secara cepat diserap dan kadar puncaknya akan dicapai setelah 45 - 90 menit. Waktu paruhnya sekitar 2 jam. Obat ini akan diekskresikan terutama lewat urine. Setelah 24 jam pemberian per oral, 48% dari obat yang diberikan akan ditemukan di urine dalam keadaan utuh, dan 75% setelah pemberian secara I.V atau I.M.

Indikasi

• Sebagai pencegahan dan pengobatan ulkus duodenum yang sedang aktif khususnya diindikasikan untuk pengobatan jangka pendek pada ulkus duodenum akut maupun ulkus gaster ringan yang sedang aktif.
• Mencegah kambuhnya ulkus gastrik dan ulkus duodenum
• Pengobatan hipersekresi asam lambung yang patologis, seperti pada Zollinger-Ellison Syndrome
• pengobatan ulkus gastrik aktif non malignancy
• Pengobatan pada perdarahan lambung dan intestinal yang disebabkan ulkus gaster, ulkus doudenum dan gastritis haemorrhagic.
• Pencegahan aspirasi asam lambung ke dalam paru, sebelum dilakukan pembiusan.

Kontra Indikasi

Tidak diketahui adanya kontra Indikasi terhadap penggunaan Cimetidine

Dosis

Oral

• Pengobatan ulkus gaster dan ulkus duodenum : 400 mg dua kali per hari, pagi setelah makan dan sebelum tidur malam hari atau 200 mg tiga kali per hari  bersama makan dan 400 mg sesaat sebelum tidur, selama 4 - 8 minggu. Obat-obat antasid hendaknya ditambahkan untuk mempercepat berkurangnya rasa nyeri. Pemberian secara simultan hendaknya dihindari, karena antasid mengurangi penyerapan cimetidine
• Keadaan hipersekresi yang patologis seperti pada Zollinger Ellison Syndrome 200 mg tiga kali perhari bersama makan dan 400 mg menjelang tidur malam. Jika perlu dosis dapat ditingkatkan 400 mg empat kali perhari dan menjelang tidur. Dosis hendaknya disesuaikan dengan masing-masing kondisi penderita dan tidak melebihi 2 gr per hari, dan hendaknya diberikan sepanjang indikasi klinis memang membutuhkan.
• Ulkus Gastrik akut, direkomendasikan untuk diberikan dengan dosis 200 mg 4 kali per hari dan 400 mg pada saat menjelang tidur malam dan diberikan selama 6 - 8 minggu 
• Untuk mencegah ulkus duodenum berulang, dosis yang direkomendasikan adalah 400 mg menjelang tidur dan pemberian hendaknya tidak lebih dari 1 tahun 
  
• Pada penderita dengan gangguan fungsi hepar, dosis harus dikurangi

Injeksi

• Harus diberikan perlahan-lahan (2 menit)
• Intramuskuler : 200 mg (1 ampul) setiap 4 – 6 jam, tanpa diencerkan. pemberian secara I.M. akan menyebabkan rasa nyeri yang bersifat sementara pada tempat penyuntikan.
• Intravena
  • Intermittent Bolus : 200 mg (1 ampul), encerkan dengan NaCl 0,9% atau cairan lain yang sesuai, sampai mencapai volume 20 ml  Injeksikan dengan perlahan selama 2 menit. Pemberian yang terlalu cepat akan menyebabkan aritmia dan hipotensi,. Pemberian dapat diulang selang 4 - 6 jam sekali
  • Per Infus : 200 mg (1 ampul) diencerkan dengan 100 ml Dekstrose 5% atau cairan lain yang sesuai, diberikan selama 15 – 20 menit. dapat diulang tiap 4 - 6 jam atau lebih sering lagi, tetapi dosis maksimum per hari tidak elbih dari 2 gr per hari
  • Pada penderita dengan gangguan fungsi ginjal, dosis harus disesuaikan dengan keadaan penderita. dosis yang dianjurkan 200 mg 2 kali per hari per oral maupun  I.V. Jika perlu frekuensi dapat ditingkatkan menjadi tiap 8 jam. Karena cimetidine  turut dikeluarkan saat hemodialisa, maka pemberiannya hendaknya diberikan setelah menjalani dialisa.
  • Bila disertai gangguan liver, pengurangan dosis lebih lanjut perlu dipertimbangkan.

Stabilitas Cimetidine Injeksi
Setelah dilarutkan dalam NaCl 0,9%, Dextrose 5% - 10%, Ringer Laktat, dan larutan Sodium Bicarbonate 5%,  larutan ini akan tetap stabil selama 48 jam


Perhatian 

1. Respon simptomatis terhadap terapi cimetidine tidak akan menghilangkan kejadian keganasan lambung.
2. Karena cimetidine telah menunjukkan dapat melewati barier plasenta pada binatang, maka obat ini hendaknya tidak diberikan pada ibu hamil, kecuali ada keuntungan yang lebih besar dengan penggunaan obat ini
3. Karena cimetidine disekresikan dalam ASI, maka sebaiknya obat ini tidak diberikan pada ibu menyusui
4. Cimetidine tidak direkomendasikan untuk anak di bawah 16 tahun, kecuali sudah diperhitungkan untung ruginya. Kalau tetap harus diberikan, dosis yang diberikan 20 - 40 mg/kg/hari
5. Cimetidine mengurangi metabolisme hepatis dari warfarin, suatu antikoagulan; phenytoin, lidocaine, dam theophyline, sehingga memperlambat eliminasinya dan meningkatkan kadar obat ini dalam darah, Oleh karena itu, jika akan memulai atau menghentikan obat-obat tersebut harus melalui pertimbangan yang teliti, khususnya jika disertai gangguan fungsi ginjal atau liver.

Efek Samping


Pengobatan dengan cimetidine mungkin akan menyebabkan diare ringan, pusing dan kemerahan pada kulit. Sakit kepala, sakit persendian dan nyeri otot yang bersifat reversibel pernah dilaporkan.  

Kondisi "confuse" seperti "mental confuse", agitasi,  depresi, kecemasan, halusinasi, disorientasi, pernah dilaporkan, khususnya pada penderita-penderita dengan penyakit yang kritis, usia lanjut dan penderita dengan gangguan fungsi liver atau ginjal.

Ginekomasti, pernah dilaporkan pada penderita yang mendapat pengobatan selama satu bulan atau lebih, khususnya pada penderita keadaan hipersekresi patologis. Kondisi ini bisa menetap maupun bersifat reversibel jika pengobatan dilanjutkan.

Impotensi yang bersifat reversibel pernah dilaporkan terjadi pada penderita hipersekresi patologis yang mendapat pengobatan selama 12 bulan dengan dosis yang tinggi. Juga pernah dilaporkan rambut rontok, neutropenia, agranulocytosis, trombositopeni, anemia aplastik


Overdosis
Jika terjadi overdosis, tidak terdapat antidotnya. Pengelolaan jika terjadi keracunan adalah dengan mengeluarkan obat yang masih belum terserap dari usus, monitoring tanda-tanda vital dan terapi pendukung lainnya (supportive terapy). Toksisitas lebih dari 10gr pernah dilaporkan.


Sediaan

• 200 mg dan 400 mg 
• 200 mg / ampul

Penyimpanan

• Penyimpanan dilakukan di bawah suhu 30 derajat Celcius