Flunarizine

Pemberian & Penggunaan Obat Ini Harus di bawah Pengawasan Dokter

Flunarizine adalah turunan sinarizine terfluoronasi yang mempunyai efek antihistamin dan aktivitas sebagai “calcium channel blocker nonspesifik” (calcium antagonist). Flunarizine juga dapat memblokade reseptor dopamine (D2), meskipun tidak mempengaruhi kontraksi dan konduksi otot jantung. Flunarizine diabsorbsi dengan baik di saluran pencernaan, dan konsentrasi puncak dalam plasma dicapai dalam 2 – 4 jam, setelah pemberian per oral.

Flunarizine sangat lipofilik dan lebih dari 90% terikat pada protein plasma. Waktu paruh flunarizine sekitar 18 hari.

Setelah mengalami metaolisme panjang di liver, flunarizine dan metabolitnya diekskresi bersama faeces melalui empedu.

Indikasi

• Mencegah migraine, mengurangi frekuensi serangan dan meringankan gejalanya
• Mencegah dan mengobati vestibular dan gangguan peredaran darah cerebral dan perifer, seperti tinnitus, pusing dan vertigo.
• Pengobatan pada penurunan konsentrasi dan kebingungan: gangguan ingatan, iritabilitas dan gangguan irama tidur.
• Pengobatan kejang pada saat berjalan maupun saat berbaring, parestesi, ekstremitas dingin dan gangguan tropik.

 Kontra Indikasi

• Alergi terhadap  komponen obat ini
• Penderita dengan riwayat penyakit depresi atau adanya gejala-gejala Parkinson atau gangguan ekstrapiramidal lainnya.
• Penderita yang mendapat pengobatan beta-blocker

 Efek Samping

Efek yang paling sering dialami adalah, rasa lemah, lelah, mengantuk, peningkatan berat badan, peningkatan nafsu makan.

Efek samping yang serius antara lain, depresi, gejala-gejala ekstrapiramidal, seperti brdykinesia, kaku, akatisia, orofacial dyskinesia, dan tremor.

Yang jarang dilaporkan terjadi, adalah perasaan terbakar, mula, gastralgia, insomnia, mulut kering, nyeri otot, ansietas dan ruam kulit.

Perhatian

• Tidak dianjurkan untuk diberikan pada ibu hamil dan ibu menyusui
• Pengobatan dengan flunarizine dapat menimbulkan efek ekstra-piramidal, depresi dan Parkinsonisme, terutama pada penderita dengan faktor predisposisi, seperti usia lanjut. Oleh karena itu, pemberian obat ini harus dilakukan dan dipertimbangkan dengan hati-hati
• Hati-hati bila diberikan pada penderita dengan tekanan darah rendah, karena dapat terjadi hipotensi yang berlebihan.
• Selama minum obat ini, jangan mengemudikan kendaraan bermotor atau menjalankan mesin
• Walaupun jarang terjadi, kelelahan dapat meningkat secara cepat selama pengobatan dengan flunarizine. Meski demikian pengobatan tidak perlu dihentikan
• Pemeriksaan secara berkala harus dilakukan, terutama saat terapi pemeliharaan agar gejala ekstrapiramidal dan depresi dapat dideteksi sedini mungkin, dan pengobatan dapat segera dihentikan bila hal tersebut terjadi.
• Hati-hati penggunaan pada penderita usia lanjut dan penderita kelainan fungsi ginjal.
• Penggunaan dalam jangka panjang harus disertai pemantauan fungsi hati dan ginjal.

Interaksi Obat.

Pemberin flunarizine bersama-sama dengan alkohol, antiepilpsi, obat tidur, obat-obat hipnotik atau tranquillizer dapat meningkatkan efek sedasi yang hebat atau efek samping obat. Galaktore dapat terjadi jika digunakan bersama-sama dengan kontrasepsi oral.

Dosis

Pencegahan Migrain

• Dosis Awal

Untuk penderita usia < 65 tahun, diberikan dosis 10 mg, sehari pada malam hari.

Untuk penderita usia > 65 tahun,  diberikan dosis 5 mg, sehari pada maam hari.

Jika setelah 2 bulan pemberian pengobatan, tidak ada tanda-tanda perbaikan yang nyata, sebaiknya pengobatan dihentikan.

• Dosis Pemeliharaan

Jika penderita menunjukkan respon yang baik dan jika pengobatan pemeliharaan diperlukan, dosis sebaiknya diturunkan untuk pengobatan selama lima hari dalam seminggu (2 hari dalam seminggu, tanpa pengobatan)

Walaupun dosis pemeliharaan pencegahan migrain berhasil dan dapat ditoleransi dengan baik, tetapi pengobatan harus dihentikan setelah 6 bulan dan diulangi hanya bila kambuh.

Pencegahan dan Pengobatan gangguan vestibular pada cerebral dan peripheral

• Untuk penderita < 65 tahun, diberikan dosis 10 mg, sehari pada malam hari
• Untuk penderita > 65 tahun, diberikan dosis 5 mg, sehari pada malam hari
• Pengobatan awal sebaiknya diberikan sampai gejalanya hilang, biasanya kurang dari 2 bulan. Akan tetapi jika setelah 1 bulan untuk vertigo kronis atau setelah 2 bulan untk vertigo paroksismal, perbaikan tidak tampak, maka sebaiknya pengobatan di hentikan.
• Untuk mencegah efek sedasi, sebaiknya diberikan sekali pada malam hari
• Bila terjadi efek samping depresi, gejala ekstra-piramidal dan efek samping lainnya, pengobatan harus dihentikan.

Kelebihan dosis

Berdasarkan profil farmakologi FREGO®, kelebihan dosis dapat menimbulkan sedasi dan astenia.
Beberapa kasus kelebihan dosis akut (sampai 600 mg sekali minum) telah dilaporkan terjadinya sedasi, agitasi dan takikardi.
Kelebihan dosis akut dapat diatasi dengan pemberian karbon aktif, kumbah lambung dan pengobatan suportif.
Depresi dan gejala ekstrapiramidal telah dilaporkan terjadi pada pasien yang mendapat Flunarizine 10 - 40 mg per hari selama 3 minggu sampai 15 bulan.