Felodipine

Felodipine adalah suatu calcium channel blocker (calcium antagonist). Felodipine merupakan derivat dari dihidropiridine yang secara kimiawi merupakan suatu ethyl methyl 4-(2,3-dichlorophenyl)-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-3,5-pyridinedicarboxylate. Susunan molekulnya adalah C18H19 Cl2NO4 dan formula strukturalnya seperti dibawah ini:

Felodipine berbentuk suatu bubuk kristal berwarna sedikit kekuningandengan berat molekul sekitar 384.26. Felodipine tidak larut dalam air , tetapi terlarut secara bebas dalam dichloromethane dan ethanol.

Felodipine mencegah masuknya calcium ke dalam sel-sel otot pada arteri-arteri kecil dan menyebabkan otot pada arteri-arteri tersebut mengalami relaksasi dan arteri menjadi dilatasi dan melebar. Dilatasi arteri ini pada gilirannya akan menurunkan tekanan darah. Felodipin pada dasarnya tidak memiliki efek atau sedikit sekali memiliki efek pada otot-otot vena dan jantung.

Indikasi

Felodipine diindikasikan untuk pengobatan tekanan darah tinggi. Obat ini dapat digunakan sebagai obat tunggal maupun kombinasi dengan obat-obat lain. Obat ini juga dapat digunakan pada pasien-pasien dengan angina, meskipun hal ini tidak direkomendasikan oleh FDA.

Dosis

Dosis yang dianjurkan adalah 2.5-10 mg, sekali sehari. Obat ini sebaiknya diberikan tidak bersamaan dengan makanan, karena makanan dapat mengurangi penyerapannya. Karena sediaan felodipine berbentuk "sustained-release tablet", maka untuk pemberiannya harus di telan, bukan dikunyah atau digerus.

Efek Samping

Efek samping yang paling sering adalah edema perifer di tungkai dan kaki,  sakit kepala, wajah kemerahan, pusing dan meningkatnya denyut jantung, hipotensi edema (swollen ankles and feet), headache, flushing, dizziness, and increased heart rate, low blood pressure are the most common side effects of felodipine. 

Interaksi Obat

Cimetidine, ketoconazole, itraconazole, dan erythromycin dapat menghambat pemecahan felodipine, sehingga konsentrasi dalam darah akan menjadi lebih tinggi dan mengakibatkan tekanan darah turun drastis. resulting in higher blood concentrations of felodipine and drops in blood pressure. Carbamazepine, phenobarbital, atau phenytoin dapat menurunkan konsentrasi felodipin dalam darah, sehingga untuk mendapatkan efek yang diharapkan, diperlukan dosis yang lebih tinggi.

Taking felodipine with grapefruit juice increases its absorption and may lead to sudden drops in blood pressure. Felodipine may increase blood concentrations of tacrolimus (Prograf). Tacrolimus blood concentrations should be monitored and the dose should be modified as necessary.